Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) reprezinta o clasa de medicamente utilizata pentru efectele sale de ameliorare a durerii (antialgic), de reducere a inflamatiei (antiinflamator) si de combatere a febrei (antipiretic). Medicamentele AINS sunt unele dintre cele mai utilizate medicamente datorită efectelor analgezice puternice și faptului că pot fi cumpărate fără prescripție medicală. Sunt medicamente care, datorită mecanismului lor de acțiune, au mai multe utilizări. De exemplu, pot induce analgezie, scad febra și inflamația și au un efect antiplachetar.
1. Indicatii terapeutice:
Utilizarea lor este răspândită pretutindeni, chiar și ca auto-medicație, deoarece sunt vândute fără prescripție medicală, existând riscul de efecte secundare neplăcute.
De asemenea, este important să menționăm faptul că niciun AINS nu este mai bun sau mai sigur decât altul. În acest sens, nu ar trebui să consumi mai multe tipuri de medicamente simultan, deoarece acestea pot interacționa și provoca probleme.
Organizatia Mondiala a Sanatatii (1980) a conceput o scara de analgezie pornind de la cele trei tipuri de durere (usoara, moderata si severa). AINS sunt indicate pentru tratamentul durerilor de intensitate usoara pana la moderata si fac parte din treapta 1 a scarei de analgezie. In ceea ce priveste durerea din cancer, acidul acetilsalicilic si celelalte antiinflamatoare scad concentratia crescuta de prostaglandine produse de celulele tumorale, prin blocarea biosintezei prostaglandinelor.
Se recomanda utilizarea regulata a AINS pentru a evita reaparitia durerii.
AINS prezinta eficacitate crescuta in afectiunile inflamatorii (artroze, poliartrita reumatoida, inflamatii posttraumatice, otite) si in starile febrile, dar acestea nu reduc temperatura normala a organismului sau cresterile anormale ale temperaturii din cauza hipertemiei maligne.
2. AINS prezinta urmatoarele tipuri de actiuni:
-antiinflamatoare – inhibitie cox1 si cox 2 implicate in metaboliamul acidului arahidonic, precursor al prostaglandinelor inflamatorii.
-analgezica – inhibitia cox1 si cox 2 , mecanism central si periferic
-antipiretica- actiune la nivel hipotalamic
-antiagregant plachetara – (aceasta actiune apare in cazul utilizarii acidului acetilsalicilic in doze mici de 160-325 mg/zi)-inhibitia sintezei de tromboxan
Mecanismul de actiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene este reprezentat de inhibarea activitatii enzimelor ciclooxigenazei, enzime responsabile de productia de prostaglandine. Prin inhibarea izoenzimei COX-1 apar efectele adverse specifice antiinflamatoarelor nesteroidiene.
3. Clasificare:
AINS clasice – inhibitori neselectivi ai enzimelor COX-1 și COX-2 (generația I)
Acizi carboxilici:
- derivați de acid salicilic (acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat)
- derivați de acid fenilpropionic (ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen)
- derivați de acid fenilacetic (diclofenac, aceclofenac, fenclofenac)
- derivați de acid indol acetic (indometacin, sulindac, tolmetin)
- acid fenamic (acid mefenamic, acid flufenamic, acid niflumic)
Acizi enolici:
- pirazolone (fenilbutazonă)
- oxicami (piroxicam, tenoxicam, lornoxicam)
AINS inhibitoare selective sau specifice de COX-2 (generația a II-a)
- Blocante selective (meloxicam, nimesulid, nabumetonă, etodolac)
- Blocante specifice (coxibi): rofecoxib (retras de pe piață), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib(2,8).
Dintre acești compuși, cei mai folosiți sunt diclofenacul și ibuprofenul, urmați de naproxen (22%), indometacin (5%), piroxicam (3%) și ketoprofen (2%).
Administrarea preparatelor pe cale topică oferă o serie de avantaje față de calea orală: evitarea factorilor cu efect asupra absorbției gastrointestinale (pH, ingestia alimentelor, motilitate intestinală, efectele primului pasaj hepatic), complianța crescută a pacientului, evitarea apariției efectelor adverse înregistrate pe cale sistemică.
În concluzie, administrarea topică de antiinflamatoare nesteroidiene a căpătat o atenție deosebită, aceasta reprezentând o bună alternativă, ținând cont de profilul de siguranță ridicat, comparativ cu numărul și intensitatea efectelor adverse apărute în urma terapiei pe cale orală.
4. Reactii adverse si precautii ale tratamentului cu AINS
Efectele adverse ale antiinflamatoarelor nesteroidiene pot aparea la utilizarea acestora in doze mari, timp indelungat.
-Gastrointestinal: Pacientii pot prezenta reactii adverse gastrointestinale de tipul: disconfort gastric, greata si varsaturi, diaree, microhemoragii digestive sau ulcer insotit de complicatii. AINS provoaca aceste reactii adverse printr-un mecanism dublu: prin iritarea directa a mucoasei gastrice de catre moleculele acide si respectiv prin inhibarea COX-1, actiune ce conduce la scaderea productiei de prostaglandina gastroprotectoare. Prin inhibarea sintezei de prostaglandina, creste secretia de acid gastric si scade secretia de bicarbonat si de mucus protector.In acest sens, s-a incercat substituirea inhibitoarelor neselective cu inhibitoarele selective COX-2.
-Renal: Mecanismul nefrotoxicitatii AINS este reprezentat de scaderea productiei de prostaglandine vasodilatatoare de la nivelul arteriolelor renale. Astfel, are loc scaderea fluxului sangvin renal si a ratei filtrarii glomerulare cu aparitia retentei hidrosaline. Pot aparea afectiuni renale de tipul: nefrita tubulo-interstitiala acuta, necroza papilara acuta, nefropatie, insuficienta renala cronica .
-Cardiovascular: Utilizarea AINS pe termen lung si in doze mari este asociata cu o morbiditate cardiovasculara crescuta. Acesti agenti terapeutici pot fi responsabili de declansarea unei hipertensiuni arteriale sau agravarea hipertensiunii arteriale preexistente sau a insuficientei cardiace congestive. Acest fapt este urmarea retentiei hidrosaline rezultata in urma reducerii productiei de prostaglandine cu efect vasodilatator la nivel renal.
-Hematologic: La asocierea antiinflamatoarelor nesteroidiene cu anticoagulantele orale are loc o potentare a riscului de aparitie a hemoragiilor. Alte reactii adverse hematologice care pot aparea in cursul tratamentului cu AINS includ: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolitica si aplastica.
-Hepatic: Pe parcursul tratamentului cu unele AINS (diclofenac, nimesulid) poate avea loc o crestere a transaminazelor serice cu aparitia manifestarilor clinice specifice bolilor hepatice (anorexie, oboseala, urina inchisa la culoare). Afectarea hepatica este reversibila la intreruperea tratamentulu.
5. Sfaturi utile:
- A se consulta medicul in cazul unor afectiuni preexistente, daca simptomele persista sau starea de sanate evolueaza negativ.
- Nu trebuie uitat că scopul medicamentelor din clasa analgezicelor este de a îmbunătăți calitatea vieții.
- Toate analgezicele pot avea efecte adverse, așa că este important să ceri sfatul medicului înainte de a lua orice fel de medicament.
- Este important ca pacientul să citească prospectele medicamentelor în cazul în care a primit rețete de la mai mulți medici pentru diverse afecțiuni. De multe ori, antiinflamatoarele nesteroidiene pot interacționa cu alte medicamente, administrate simultan, deci cel mai bine ar fi ca persoana care trebuie să ia mai multe medicamente să aducă acest aspect la cunoștința medicilor, care să îi facă recomandările potrivite.
Bibliografie:
- Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Editia I
- Barbara G. Wells, Terry L. Schwinghammer, Joseph T. DiPiro, Cecily V. DiPiro, Manual de Farmacoterapie, Editia a X-a, Editura Prior, 2019
- Derry S, Moore RA, Gaskell H, Mcintyre M, Wiffen PJ – Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults., Cochrane Database of Systematic Reviews 2015, Issue 6. Art. No.: CD007402., www.cochranelibrary.com.
- Green GA. Understanding NSAIDs: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2001; 3 (5):50–60.
- Haroutiunian S., Drennan DA, Lipman AG – Topical NSAID therapy for musculoeskeletal pain. Pain Medi, 2010;11:535-549.
- Heyneman CA, Lawless-Liday C, Wall GC – Oral versus topical NSAIDs in rheumatic diseases: a comparison. Drugs, 2000;60:555-574.
- B Birmingham, A Buvanendran: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, acetaminophen, and COX-2 inhibitors. Practical management of pain. 5th ed., Philadelphia,
Sursa: Realitatea de Realitatea Medicala
